培美曲塞是什么藥?

培美曲塞是一種結(jié)構(gòu)上含有核心為吡咯嘧啶基團(tuán)的抗葉酸制劑，通過(guò)破壞細(xì)胞內(nèi)葉酸依賴(lài)性的正常代謝過(guò)程，抑制細(xì)胞復(fù)制，從而抑制腫瘤的生長(zhǎng)。體外研究顯示，培美曲塞能夠抑制胸苷酸合成酶、二氫葉酸還原酶和甘氨酰胺核苷酸甲酰轉(zhuǎn)移酶的活性，這些酶都是合成葉酸所必需的酶，參與胸腺嘧啶核苷酸和嘌吟核苷酸的生物再合成過(guò)程，培美曲塞通過(guò)運(yùn)載葉酸的載體和細(xì)胞膜上的葉酸結(jié)合蛋白運(yùn)輸系統(tǒng)進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)。

培美曲塞藥理作用是什么?

人群藥效學(xué)分析采用的指標(biāo)是絕對(duì)中性粒細(xì)胞計(jì)數(shù);此時(shí)人群接受的為單藥培美曲塞，未接受葉酸和維生素B12的補(bǔ)充治療。通過(guò)觀(guān)察粒細(xì)胞最低值來(lái)判斷血液學(xué)毒性發(fā)生的嚴(yán)重程度，結(jié)果發(fā)現(xiàn)其與本品全身給藥劑量且呈負(fù)相關(guān)關(guān)系。研究中也發(fā)現(xiàn)如果患者基線(xiàn)檢查時(shí)胱硫醚或高半胱氨酸濃度高，那么其絕對(duì)粒細(xì)胞計(jì)數(shù)下降的會(huì)更為嚴(yán)重。葉酸和維生素B12;可以降低胱硫醚或高半胱氨酸這兩種底物的濃度。經(jīng)過(guò)培美曲塞多周期治療，未見(jiàn)對(duì)中性粒細(xì)胞的累積毒性。

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